به گزارش سیناپرس، نورون های گیرنده درد سیگنال های درد را با استفاده از جریان های الکتریکی تولید شده توسط کانال های سدیم دارای ولتاژ به مغز منتقل می کنند. ، این کانال ها معمولا در موارد استئوآرتریت و سایر شرایط درد نابجا مشاهده می شوند بیش از حد فعال است. دکتر پائول دکائن، دانشیار فارماکولوژی، نویسنده ارشد این مطالعه بود.
هدف قرار دادن کانال های سدیم برای بهبود مدیریت درد استئوآرتریت به عنوان یک استراتژی درمانی بالقوه مورد بررسی قرار گرفته است. کار قبلی از آزمایشگاه دکائن نشان داد که یک متابولیت تاموکسیفن، یک تعدیل کننده گیرنده استروژن، به خروجی داخل سلولی کانال متصل می شود و بر پتانسیل درمانی آن تأکید می کند.
به گفته دکائن ، علیرغم نیاز آشکار، تلاش ها برای توسعه مسدود کننده های کانال سدیم جدید به در قالب درمان های واقعی سخت بوده است.
استفاده مجدد از متابولیت‌های تاموکسیفن، که معمولاً برای درمان سرطان سینه استفاده می‌شود، یک استراتژی جایگزین ارائه می‌کند که می‌تواند فاز یک آزمایش‌های بالینی را دور بزند.
در مطالعه حاضر، تیم دکائن یک متابولیت تاموکسیفن را به موش هایی که از نظر ژنتیکی برای ایجاد علائم آرتروز اصلاح شده بودند، تجویز کردند. آنها دریافتند که این دارو به دو محل گیرنده داخل سلولی در کانال‌های سدیم متصل است و ورود یون‌ها را با استفاده از مکانیسم «باند و پلاگ» مسدود می‌کند و کانال‌های سدیمی را در نورون‌های گیرنده درد ملتهب و بیش فعال و مسئول درد آرتروز مهار می‌کند.
با توجه به دانش ما، کارایی بالینی متابولیت های تاموکسیفن برای درمان درد استئوآرتریت آزمایش نشده است. با این حال، چندین سال داده‌های بالینی انکولوژی به طور قابل توجهی خطر استفاده از آنها را کاهش می‌دهد، که ممکن است هزینه‌های توسعه کلی برای استفاده از آنها برای درمان درد آرتروز را کاهش دهد.
منبع: medicalxpress.com
مترجم: سید سپهر ارومیهء